Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T37097 |
SET 2
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TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
SET 2 是瞬时受体电位香草酸 2 型 (TRPV2) 的拮抗剂,IC50 为 0.46 μM。 SET 2 显示了对 TRPV1、TRPV3 和 TRPV4 的选择性。 | |||
T4583 |
PFI-2 hydrochloride
(R)-PFI-2 hydrochloride,PFI-2 HCl |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂,IC50值为2nM,活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。 | |||
T1987 |
PFI-2
PFI2,PFI 2,(R)-PFI-2 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PFI-2 是一种有效、特异性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,Ki 和 IC50值分别为 0.33 和 2 nM。 | |||
T35900 |
JAK2-IN-7
JAK2-IN-7 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 | |||
T70754 |
NMS-P953
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NMS-P953 is a JAK2 inhibitor, displaying significant tumor growth inhibition in SET-2 xenograft tumor model. NMS-P953 has a mechanism of action confirmed in vivo by typical modulation of known biomarkers, and with a favorable pharmacokinetic and safety profile. | |||
T77967 |
MS159
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PROTACs | PROTAC |
MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂,能够抑制肿瘤细胞生长,是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。 | |||
T83949 |
DC 432
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DC 432是一种强效的N-terminal methyltransferase 1/2 (NTMT1/2) (IC50= 54 nM)肽模拟抑制剂,含有BM30肽和额外五个精氨酸残基。在HCT116细胞中,DC 432处理能够降低调节染色体凝缩1和SET蛋白的N端甲基化水平。该化合物具有细胞渗透性。 | |||
T62705 | NSD2-IN-1 | ||
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1(核受体结合 SET 结构域 2-PWWP1) 抑制剂,IC50为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。 | |||
T83755 |
ssK36 TFA
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ssK36是一种针对组蛋白甲基转移酶SET结构域含蛋白2 (SETD2) 的肽类超级底物,其对应于组蛋白H3赖氨酸36 (H3K36) 的第29至43个氨基酸,且在第31、32、36、37和39位氨基酸上发生了置换。在无细胞检测中,ssK36的甲基化程度比H3K36 (29-43) 高70倍,速度快290倍。 |